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Os primeiros fungicidas eram compostos inorgânicos, como pó de enxofre e formulações de cobre (ver Bordeaux), que ainda são usados hoje. Em 1914, eu. A Rim of Germany usou pela primeira vez compostos orgânicos de mercúrio para controlar a poluição do trigo, marcando o início do desenvolvimento de fungicidas orgânicos.
Em 1934, W.H. Tisdale, dos Estados Unidos, descobriu as propriedades bactericidas do dimetilditiocarbamato, e os fungicidas orgânicos começaram a se desenvolver rapidamente a partir de então. Desenvolvidos nas décadas de 40 e 50, existem três séries principais de fungicidas de enxofre orgânico: Fumei, Daisen (como o zinco Daisen) e triclorometiltiocarbaimida, além de cloro orgânico, mercúrio orgânico, também foram desenvolvidos fungicidas de arsênico orgânico. A maioria desses fungicidas são agentes protetores e têm limitações de aplicação.
Desde a década de 1960, surgiram mais tipos químicos de fungicidas, sendo o mais importante o advento dos fungicidas sistêmicos.
Em 1965, o Japão desenvolveu o bactericida organofosforado da brusone do arroz. Em 1966, os Estados Unidos desenvolveram o espírito livre de ferrugem. Em 1967, os Estados Unidos desenvolveram o benomil. Em 1969, o Japão desenvolveu a tiocarbazona. Em 1974, a República Federal da Alemanha desenvolveu a oxazolona, em 1975. Nos Estados Unidos, o triciclazol foi desenvolvido nos Estados Unidos. Em 1977, o México desenvolveu o metalaxil. Em 1978, a França desenvolveu o trietilfosfato de alumínio. O agente sistêmico representado acima tornou-se a corrente principal do desenvolvimento de fungicidas desde a década de 1970. Ao mesmo tempo, os antibióticos agrícolas também se desenvolveram rapidamente. O mercúrio orgânico, o arsénico orgânico e certos fungicidas organoclorados estão a ser gradualmente eliminados devido a problemas de toxicidade ou poluição ambiental. Uma nova geração de agentes sistêmicos expandiu ainda mais o mercado de fungicidas devido à melhoria dos efeitos de controle. Na década de 1980, havia mais de 200 tipos de fungicidas. Segundo a pesquisa, as vendas mundiais de fungicidas atingiram US$ 2,54 bilhões em 1985, representando 18,4% do total das vendas de pesticidas.
Em 1984, as vendas de agentes sistêmicos em biocidas representaram 44,2% e os não-endroles representaram 55,8%. No último meio século, o desenvolvimento de fungicidas centrou-se principalmente na prevenção e tratamento de doenças fúngicas, e a investigação e desenvolvimento de agentes para controlar bactérias e vírus não foram suficientemente desenvolvidos. Desde a década de 1950, a China desenvolveu principalmente fungicidas protetores. Desde a década de 1970, começou a desenvolver fungicidas sistêmicos e antibióticos agrícolas, e deixou de usar amálgamas orgânicas. Devido à complicada tecnologia de aplicação dos fungicidas, a velocidade de desenvolvimento não é tão rápida quanto a dos pesticidas. No entanto, o efeito protetor dos fungicidas na produção agrícola tem sido cada vez mais reconhecido pelos agricultores. Com a modernização da agricultura chinesa, o desenvolvimento de fungicidas irá certamente acelerar.