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El inicio del deshierbe químico en las tierras de cultivo se remonta a finales del siglo XIX. En la prevención y el tratamiento del mildiú velloso de la uva europea, ocasionalmente se encontró que la mezcla bordelesa puede dañar algunas malezas crucíferas sin dañar los cultivos de cereales; Francia, Alemania y Estados Unidos también encontraron ácido sulfúrico y ácido sulfúrico. Acción herbicida del cobre, etc., y se utiliza para el desmalezado del trigo y otros lugares. El período de los herbicidas químicos orgánicos comenzó en 1932 con el descubrimiento del herbicida selectivo dinitrofenol. La aparición del 2,4-Dt en la década de 1940 impulsó en gran medida el rápido desarrollo de la industria de los herbicidas orgánicos. El glifosato sintetizado en 1971 tiene las características de un amplio espectro herbicida y no contamina el medio ambiente, y es un gran avance en el campo de los herbicidas organofosforados. Combinado con la aparición de una variedad de nuevas formas de dosificación y nuevas tecnologías de uso, el efecto herbicida mejora enormemente. En 1980, los herbicidas del mundo representaron el 41% de las ventas totales de pesticidas, superando a los pesticidas y ocupando el primer lugar.
Entre ellos se encuentran el O-isopropil-N-fenilcarbamato [O-isopropil-N-fenilcarbamato, abreviatura IPC: C6H5NHCOOCH-(CH3)2], el dinitro-O-cresol de sodio (dinitro-O)-cresilato de sodio), etc. . El herbicida con auxina más famoso es el 2,4-D, que se cree que altera el equilibrio hormonal de las plantas y provoca trastornos fisiológicos, pero es un herbicida muy eficaz para otras plantas además de las gramíneas. Generalmente se cree que esta selectividad está determinada por la magnitud del efecto desintoxicante de la especie vegetal sobre el 2,4-D, o porque la concentración de 2,4-D varía dependiendo de la especie vegetal.